Ингибиторы костной резорбции

Ингибиторы резорбции костной ткани

Ингибиторы костной резорбции

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Alendronic acid+Colecalciferol (Алендроновая кислота+Холекальциферол)

Комбинированный препарат. Алендроновая кислота, являясь бисфосфонатом, локализуется в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибирует процесс резорбции, не оказывая прямого влияния на образование новой костной ткани.

Поскольку резорбция и образование костной ткани взаимосвязаны, образование также снижается, но в меньшей степени, чем резорбция, что приводит к увеличению костной массы.

Во время лечения формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендроновая кислота, оставаясь фармакологически неактивной (в терапевтических дозах алендроновая кислота не вызывает остеомаляцию).

Колекальциферол увеличивает кишечную абсорбцию Са2+ и фосфатов, регулирует их выведение почками, а так же регулирует концентрацию Са2+ плазмы, формирует костную ткань и ее резорбцию.

Остеопороз в постменопаузе у женщин, остеопороз у мужчин.

[1], [2], [3], [4], [5]

Alendronic acid (Алендроновая кислота)

Негормональный специфический ингибитор остеокластической [костной резорбции (из группы аминобифосфонатов – синтетических аналогов пирофосфата, связывающего гидроксиапатит, находящийся в кости), подавляет остеокласты.

Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию нормальной костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Показания к применению

Болезнь Педжета, остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, в т.ч. бедра и позвоночника), остеопороз у мужчин, остеопороз, вызванный длительным приемом ГКС

[6], [7], [8], [9], [10]

Ibandronic ac >

таблетки покрытые оболочкой, концентрат для приготовления раствора для инфузий

Бисфосфонат (азотсодержащий), ингибитор активности остеокластов. Не влияет на процесс пополнения пула остеокластов. Селективное действие ибандроновой кислоты на костную ткань обусловлено ее высоким сродством к гидроксиапатиту, составляющему минеральный матрикс кости.

Тормозит костную резорбцию и не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани. У женщин в менопаузе снижает увеличенную скорость обновления костной ткани до значения репродуктивного возраста. что приводит к общему прогрессирующему увеличению костной массы.

In vivo ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолями и экстрактами опухолей.

Таблетки 2.5 мг: лечение и профилактика постменопаузального остеопороза у женщин.

Таблетки 150 мг: профилактика переломов при постменопаузальном остеопорозе.

Таблетки 50 мг: метастатическое поражение костей с целью снижения риска возникновения гиперкальпиемии. патологических переломов, уменьшения боли, снижения потребности в проведении лучевой терапии при болевом синдроме и угрозе переломов. Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

Calcitonin (Кальцитонин)

спрей назальный дозированный

Гормон, вырабатываемый С-клетками шитовилной железы, является антагонистом паратиреоидного гормона и совместно с ним участвует в регуляции обмена Са2+ в организме.

Уменьшает резорбцию костной ткани, способствует переходу Са2+ и фосфатов из крови в костную ткань, снижает активность остеокластов и их количество, содержание Са2+ в сыворотке крови, увеличивает активность остеобластов (краткосрочно). У лиц с медленными резорбционными процессами в костях лишь незначительно снижает концентрацию Са2+ в крови.

Оказывая прямое действие на почки, снижает канальцевую реабсорбцию Са2+, Na+ и фосфора. Подавляет желудочную секрецию и экзокринную функцию поджелудочной железы. Длительность гипокальциемического действия однократной дозы составляет 6-8 ч.

Постменопаузальный остеопороз, боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией, болезнь Педжета, нейродистрофические заболевания различной этиологии и обусловленные различными предрасполагающими факторами, в т.ч. посттравматический болевой остеопороз, рефлекторная дистрофия, плечелопаточный синдром, каузалгия, лекарственные нейротрофические нарушения.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Zelectronic acid (Золедроновая кислота)

раствор для инфузий

Ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань.

Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Обладает также прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.

In vitro установлено, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной иселезы, уменьшает риск их метастазирования.

Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и анальгезирующая активность.

Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию Са2+ в сыворотке крови.

Остеолитические, остеосклеротические и смешанные костные метастазы солидных опухолей; остеолитические очаги при множественной миеломе (в составе комбинированной терапии).

Источник: https://www.vam3d.com/ingibitory-rezorbcii-kostnoj-tkani/

Ингибитор резорбции костной ткани препараты

Ингибиторы костной резорбции
Только у нас: Введите до 31.03.

2020 промокод бонус2020 в поле купон при оформлении заказа и получите скидку 25% на всё!

Фармакологическое действие: Ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бифосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механич.

Костной резорбции ингибитор-бифосфонат — Группа — Перечень препаратов

Фармакологическое действие: Ингибитор костной резорбции, бифосфонат. Снижает костную резорбцию Ca2+, стимулирует остеогенез, регулирует фосфорно-кальциевый обмен. Увеличивает костную массу, не подавляет минерализацию костей. Одна инфузия 2 мг препарата нормализует содержание Ca2+ в .

Показания: Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях (в т.ч. с метастазами).

Фармакологическое действие: Ингибитор костной резорбции, осуществляемой остеокластами. Уменьшает выраженность болевого синдрома у больных с метастазами в кости, задерживает их прогрессирование, предупреждает развитие новых метастазов. При передозировке поражаются остеобласты и наруш.

Показания: Остеолиз на фоне костных метастазов солидных опухолей (рак молочной железы, рак предстательной железы, рак щитовидной железы), остеолиз на фоне множественной миеломы; гиперкальциемия (в результате костных метастазов или костной деструкции, вызванной злока .

Фармакологическое действие: Ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бифосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механич.

Показания: Остеолитические, остеосклеротические и смешанные костные метастазы солидных опухолей; остеолитические очаги при множественной миеломе (в составе комбинированной терапии). Гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью.

Фармакологическое действие: Ингибитор остеокластной костной резорбции. Предупреждает выход Ca2+ из костей, патологическую кальцификацию мягких тканей, кристаллообразование, рост и агрегацию кристаллов кальция оксалата и кальция фосфата в моче. Поддерживая Ca2+ в растворенном состоян.

Показания: Нефроуролитиаз, гипервитаминоз D, гиперпаратиреоз, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях, интерстициальный нефрит, остеопороз, в т.ч. вторичный (лечение и профилактика); остеопения и остеопороз при длительной иммобилизации (профилактика), х .

Фармакологическое действие: Ингибитор остеокластной костной резорбции. Предупреждает выход Ca2+ из костей, патологическую кальцификацию мягких тканей, кристаллообразование, рост и агрегацию кристаллов кальция оксалата и кальция фосфата в моче. Поддерживая Ca2+ в растворенном состоян.

Показания: Нефроуролитиаз, гипервитаминоз D, гиперпаратиреоз, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях, интерстициальный нефрит, остеопороз, в т.ч. вторичный (лечение и профилактика); остеопения и остеопороз при длительной иммобилизации (профилактика), х .

Фармакологическое действие: Бифосфонат, снижает костную резорбцию Ca2+ и стимулирует процессы отложения в костях Ca2+ и фосфатов. Подавляет активность остеокластов и стимулирует образование и активность остеобластов.

Показания: Болезнь Педжета (деформирующая остеодистрофия), нефроуролитиаз.

Фармакологическое действие: Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции (из группы аминобифосфонатов — синтетических аналогов пирофосфата, связывающего гидроксиапатит, находящийся в кости), подавляет остеокласты. Стимулирует остеогенез, восстанавливает.

Показания: Болезнь Педжета, остеопороз у женщин в постменопаузе (профилактика переломов костей, в.т.ч. бедра и позвоночника), остеопороз у мужчин, гиперкальциемия при злокачественных опухолях.

best-doctors.ru

Смотри также:

Нет части костной ткани на челюсти .
Заболевание костной ткани у ребенка .
костной ткани у человека в процентах .

Только у нас: Введите до 31.03.2020 промокод бонус2020 в поле купон при оформлении заказа и получите скидку 25% на всё!

Источник: https://zdorovie-ok.ru/ingibitor-rezorbcii-kostnoj-tkani-preparaty/

Ингибитор костной резорбции

Ингибиторы костной резорбции

Многие годы пытаетесь вылечить СУСТАВЫ?

Глава Института лечения суставов: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить суставы принимая каждый день средство за 147 рублей

Читать далее »

Эксджива (Эксджева) представляет собой лекарственный препарат, который является ингибитором костной резорбции. Фирма-производитель — AMGEN EUROPE B.V. Страна — Нидерланды. Международное название — Xgeva. Цена медикамента — от 25000 рублей.

Медикамент используется для лечения и профилактики осложнений онкологических заболеваний, а именно при образовании метастазов в кости.

Однако не во всех случаях препарат может быть применим, поэтому всем пациентам, столкнувшимся с серьезным недугом, необходимо знать обо всех особенностях Эксджива и описание медикамента.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для лечения суставов наши читатели успешно используют Sustalaif. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Состав и форма выпуска

Деносумаб — главный компонент, представляющий собой биологическое соединение. Концентрация деносумаба составляет 120 мг в одной упаковке. Также препарат содержит вспомогательные вещества: сорбитол, натрия гидроксид, воду для инъекций, уксусную кислоту.

Медикамент представляет собой прозрачный раствор со светло-желтыми оттенками. Приобрести медикаментозный препарат можно во флаконах из стекла по 3 мл только по рецепту врача.

Как действует медикамент?

Главный компонент Эксджива — деносумаб — моноклональное антитело, которое подавляет активность клеток (остеокластов), разрушительно влияющих на костную структуру.

Принцип действия медикамента можно объяснить так: деносумаб снижает активность фактора RANKL, который располагается на мембранах остеокластов.

Этот процесс ухудшает активность разрушающих клеток, тем самым уменьшая их жизненный цикл.

Снижение активности разрушающих костную ткань клеток, в свою очередь, прекращает деформацию костей, нормализует их минерализацию, увеличивает их прочность и массу.

Пациент, употребляющий Эксджева, отмечает снижение болевого синдрома в костях. Кроме того, уменьшается вероятность переломов, которые нередко происходят при онкологических заболеваниях опорно-двигательной системы. Отзывы пациентов и врачей об этом препарате положительные.

Эффективность Эксджева в предотвращении осложнений со стороны костного скелета с метастазами в кость доказана в неоднократных научных исследованиях. На действие медикамента не влияют возраст (18–85 лет) и расовая принадлежность.

Медикаментозное средство вводится подкожно. В максимальной концентрации деносумаб будет уже через несколько минут. Время полувыведения — около 28 дней. Состоит деносумаб из углеводов и аминокислот, как и природный иммуноглобулин, поэтому не выводится через печень.

Показания к использованию

Как гласит инструкция по применению, показания к употреблению медикамента Эксджева следующие:

  • гигантоклеточная опухоль кости и взрослых;
  • профилактика остеопороза и переломов при метастазах в кость.

Ограничения в применении

  • весь период вынашивания и кормления грудью;
  • непереносимость главного компонента;
  • пониженный уровень кальция в крови;
  • непереносимость глюкозы;
  • возраст менее 18 лет (по причине неокончательно сформированного скелета).

По поводу употребления медикамента в период беременности нет определенных данных.

Во время употребления Эксджева и на протяжении 5 месяцев по окончании терапевтического курса женщинам следует пользоваться контрацептивами для предупреждения беременности. В исследованиях на обезьянах не было выявлено влияние на мать и плод в течение периода, соответствующему 3 триместру.

В этих исследованиях дозировка в 10 раз превышала необходимую дозу для человека.

В тех исследованиях, где доза превышала человеческую в 12 раз, наблюдалось увеличение частоты рождения мертвого плода и постнатальной смертности, аномальный рост костей и другие последствия.

Для лечения детей препарат не рекомендован, так как может привести к нарушению роста и прорезывания зубов.

Особенности применения Эксджева

Не допускается применение Эксджева в домашних условиях, только в медицинском учреждении. А медицинский персонал предварительно должен пройти обучение, как правильно работать с этим медикаментом.

Перед использованием этого медикаментозного препарата нужно оценить раствор на предмет включений и изменение цвета. При помутнении и изменении цвета лекарство применять нельзя. Ни в коем случае раствор нельзя встряхивать.

Перед использованием препарат нужно подогреть до комнатной температуры, это способствует уменьшению болевого синдрома. Раствор готов к использованию сразу, разбавлять не нужно.

Дозировка медикамента рассчитывается врачом индивидуально для каждого пациента. Вводится медикамент подкожно в зону бедра, плеча, стенку живота.

В период применения медикамента требуется соблюдать диетическое питание с большим количеством фосфора и кальция. Дополнительно назначаются витаминно-минеральные комплексы.

Дозировку препарата следует соблюдать. Хотя симптомы передозировки неизвестны, превышение может вызвать побочные эффекты.

Употребление медикамента имеет определенные особенности, с которыми пациент обязательно должен ознакомиться. Особые указания имеются при гипокальциемии, остеонекрозе челюсти, инфекционных заболеваниях кожи и придатков.

Гипокальциемию нужно скорректировать перед курсом лечения Эксджива. Это можно сделать дополнительным приемом препаратов кальция и витамина D. Однако нужно предварительно проверить, нет ли у пациента гиперкальциемии.

Чаще всего недостаток кальция наблюдается у пациентов, страдающих тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на диализе.

Уровень кальция у этой группы пациентов нужно постоянно отслеживать в течение терапевтического курса.

При остеонекрозе челюсти необходимо поддерживать регулярную и правильную гигиену полости рта в течение всего периода приема Эксджева. Кроме того, рекомендуется воздержаться от инвазивного стоматологического вмешательства. При развитии остеонекроза челюсти во время лечения медикаментом Эксджева требуется стоматологическое лечение.

Во время лечения медикаментом Эксджева нередко наблюдается возникновение инфекционных заболеваний кожи и ее придатков, чаще всего развивается воспаление подкожной клетчатки. Нередко в таких случаях требуется госпитализация в медицинское учреждение.

На способность к управлению автотранспортом и механизмами исследования не проводились.

Лекарственное взаимодействие с другими медикаментами не выявлено. Химиотерапия или гормонотерапия не меняют действие медикамента.

Какие побочные эффекты могут быть

Прием медикамента при разрушении костной ткани может вызвать побочные действия:

  • повышенная потливость;
  • болевой синдром в суставах и костях;
  • диарея;
  • одышка;
  • тошнота;
  • повышенная утомляемость;
  • реакция аллергического характера;
  • головная боль;
  • одышка;
  • кожные инфекции.

Перед тем как начать медикаментозное лечение, нужно посетить стоматолога. И делать это нужно регулярно в течение всего курса приема Эксджева, так как нередко его употребление приводит к некрозу нижней челюсти.

Кроме того, в течение терапии требуется с определенной периодичностью сдавать биохимический анализ крови, чтобы вовремя обнаружить дефицит фосфора и кальция.

Хранение и аналоги

Условия хранения соблюдать нужно обязательно. Хранить медикамент требуется при температуре +2…+8ºС в защищенном от света месте. Замораживать нельзя. При температуре не более +25ºС препарат можно хранить не дольше 1 месяца. Срок годности — максимум 3 года.

Аналоги Эксджева — Деносумаб, Пролиа.

Заключение по теме

Злокачественные опухоли встречаются у людей все чаще и не всегда имеют благоприятный исход. Поэтому люди прибегают к использованию различных методов терапии для улучшения своего здоровья при столь опасной патологии.

Прием Эксджева позволяет снизить вероятность возникновения осложнений онкологических болезней, особенно это касается разрушения костной ткани.

Прогнозы излечения зависят от стадии, на которой было диагностировано онкологическое заболевание. Значительно улучшить прогнозы позволяет своевременная диагностика патологии.

Таким образом, благодаря современной медицине существует возможность предотвратить осложнения злокачественных опухолей.

Резорба — новый ингибитор резорбции костной ткани

По названиям лекарствПо категориям препаратовПо показаниям к применению

Наш потребительский справочник лекарств вобрал в себя уникальную базу знаний практически по всем лекарственным препаратам.

На сегодняшний день мировая медицина насчитывает более 30 тысяч лекарственных средств. И, пожалуй, не одному человеку не возможно досконально освоить все из них.

Если обратиться к статистике, то побочное действие лекарств является одной из лидирующих причин смертности, в связи с этим мы не рекомендуем заниматься самолечением и всегда обращаться к врачам.

Однако информация о большинстве препаратов находится в открытом доступе, и вы всегда можете ознакомиться с показаниями и самое главное, противопоказаниями того или иного лекарства перед употреблением. Будь это безобидные таблетки от головной боли или раствор в ампулах.

В процессе ознакомления со справочником обратите внимание не только на состав лекарства, но и на дозу, и длительность применения, а также учтите наличие хронических заболеваний у больного.

Еще важный фактор играет возраст пациента, например, у пожилых людей пониженный обмен веществ и поэтому им потребуются иные дозировки, чем молодым людям. Помните, большинство лекарств можно применять только после консультации врача.

И это не просто предупреждение или перестраховка от ответственности, все лекарства имеют ярко выраженные побочные эффекты и даже могут привести к летальному исходу. Будьте очень внимательны.

Всегда с настороженностью относитесь к рекламе разнообразных лекарств, не стоит ей полностью доверять. Запомните несколько важных моментов: 1) При приеме железосодержащих препаратов не употребляйте молочные продукты. 2) Не применяйте препараты для понижения артериального давления вместе с соленьями и копченостями. 3) Вместе с антидепрессантами нельзя пить кофе и пиво.

4) Нельзя принимать лекарства заранее для профилактики. Гораздо лучше если вы будете вести здоровый образ жизни, ограничите себя от вредных привычек, таких как курение и алкоголь. Придерживайтесь правильной диеты, употребляйте больше овощей и фруктов для постоянного получения естественных витаминов.

Источник: https://cena.asustav.ru/lechenie/ingibitor-kostnoj-rezorbczii/

Лечение и профилактика остеопороза: выбор препарата (ч. i)

Ингибиторы костной резорбции

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Различают два основных типа остеопороза: первичный и вторичный.

Первичный остеопороз — инволюционный, постменопаузальный, сенильный или старческий. Первичный остеопорозразвивается, как правило, в преклонном возрасте после 50 лет.

К факторам риска первичного остеопороза относят: пожилой возраст; хрупкое телосложение; указания на переломы в семейном анамнезе; позднее наступление менструаций (после 15 лет); раннее прекращение менструаций (до 50 лет); скудные и редкие менструации; бесплодие; длительная лактация (≥ 6 месяцев). Первичный остеопороз у женщин развивается в 4–5 раз чаще, чем у мужчин.

Вторичный остеопорозчаще всего является следствием инволютивных (регрессивных) изменений в организме, это могут быть эндокринные, метаболические или нарушения обмена веществ, а также при таких заболеваниях, как хроническая почечная недостаточность, гиперфункция щитовидной железы, сахарный диабет, болезни печени и др.

К экзогенным факторам риска нарушения кальциевого обмена относят несбалансированное питание, злоупотребление алкоголем, курение, низкий уровень физической активности, гиподинамию, длительную иммобилизацию (лат.

immobilis — неподвижный) — состояние невесомости, постельный режим и развитие отрицательных побочных эффектов при длительном приеме таких лекарственных средств, как глюкокортикостероиды, гепарин, тетрациклин, циклоспорин, тиреоидные гормоны, диуретики и др.

Для лечения и профилактики остеопороза выделяют несколько групп лекарственных препаратов (ЛП). Все они оказывают влияние на различные звенья патогенеза остеопороза. Их часто применяют в комбинации, в зависимости от течения основного заболевания. В 2006 г. Российская ассоциация по остеопорозу приняла следующую классификацию ЛП для лечения остеопороза:

I. Преимущественные ингибиторы костной резорбции (Антирезорбтивные средства):

  1. Бисфосфонаты.
  2. Кальцитонины.
  3. Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов.
  4. Препараты заместительной гормональной терапии.
  5. Другие средства (Оданакатиб, Деносумаб, Саракатиниб и пр).

II. Стимуляторы образования и минерализации костной ткани:

  1. Препараты фтора.
  2. Препараты стронция.
  3. Паратиреоидный гормон и его аналоги.
  4. Анаболические стероиды.

III. Препараты многопланового действия на костную ткань:

  1. Препараты кальция.
  2. Витамин D, его активные метаболиты и производные.
  3. Другие средства (Оссеин гидроксиапатитовый комплекс, Иприфлавон).

I. АНТИРЕЗОРБТИВНЫЕ СРЕДСТВА

Для патогенетической терапии остеопороза применяют препараты с антирезорбтивным действием, селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов и средства, стимулирующие костеобразование. «Золотым стандартом» лечения остеопороза признаны препараты на основе бисфосфонатов.

Бисфосфонаты являются синтетическими производными фосфоновых кислот. Имеют высокое структурное сходство с естественной молекулой пирофосфата (неорганической солью кальция), поэтому прочно связываются с минеральным компонентом костной ткани.

Классифицируют эти препараты по поколениям: к I поколению относят Этидронат с антирезорбтивным потенциалом — 1 и Клодронат — 10; ко II поколению — Толудронат — 10, Памидронат — 100 и Алендронат от 100 — 1000; к III поколению относят Ризендронат, Ибандронат, у которых антирезорбтивный потенциал 1000 – 10 000; Золендронат — более 10 000.

Их также различают на простые препараты, не содержащие азот (первые три вышеперечисленных препарата), и азотсодержащие (Алендронат, Ибандронат, Ризендронат, Золендронат). Основной фармакологический эффект бисфосфонатов — ингибирование резорбции кости: концентрируясь в местах активного ремоделирования, препараты изменяют активность остеокластов.

Отличаются накоплением в остеокластах, повышают их функциональную активность, индуцируют апоптоз и предотвращают связывание остеокластов с минерализованной костью и хрящом. Это в свою очередь тормозит растворение кристаллов гидроксиапатита костной ткани и замедляет процесс разрушения костей, что приводит к росту МПК и снижает риск развития переломов.

Применять бисфосфонаты желательно длительно, в течение как минимум 5 лет. При курсовом применении длительно задерживаются в костной ткани (до года), некоторые из них подавляют эктопическую и нормальную кальцификацию. Выводятся препараты через почки. Популярность бисфосфонатов обусловлена их эффективностью и хорошей переносимостью.

Клиническая эффективность бисфосфонатов в предотвращении переломов доказана многочисленными рандомизированными клиническими исследованиями. Данные препараты относят к первой линии для лечения остеопороза (уровень доказательности А).

При применении Алендроната риск развития переломов позвоночника снижается на 44–47% и на 20% — внепозвоночных переломов; при применении Ризендроната на 41–49% позвоночных переломов и 33–39% внепозвоночных, а при применении Ибандроната риск развития любых переломов снижается более чем на 60%. При непереносимости бисфосфонатов, при хронической почечной недостаточности со значительными нарушениями функции почек следует применять кальцитонины.

Бисфосфонаты, назначаемые при остеопорозе, — это синтетические аналоги естественных пирофосфатов, которые устойчивы к действию собственных ферментов организма. Они составляют костный матрикс и проявляют свойства активных ингибиторов костной резорбции. Молекулярный механизм, с помощью которого они подавляют костную резорбцию, до конца остается невыясненным.

Известно, что эти соединения связываются с гидроксиапатитными участками костей, уменьшают их изгиб и снижают концентрацию оксипролина и щелочной фосфатазы в крови. Кроме этого, уменьшают концентрацию геранилдифосфата, принимающего участие в синтезе отдельных белков остеокластов.

Бисфосфонаты проявляют противоопухолевое, обезболивающее действие, оказывают антигиперкальциемический эффект — именно поэтому эти препараты в настоящее время широко используются в комплексной терапии переломов, возникающих на фоне остеопороза.

Они не только оказываются активными относительно костной резорбции или дегенеративных повреждений костей, но и непосредственно могут влиять на раковые клетки, поэтому часто применяются при онкологических патологиях, которые сопровождаются лизисом костей, а также патологическими переломами и болевым синдромом.

ГРУППА БИСФОСФОНАТОВ

Алендроновая кислота (Алендронат, Осталон, Стронгос, Теванат, Фосамакс, Фороза — тб. 70 мг) — синтетический аналог пирофосфата, производное дифосфоновой кислоты — связывает гидроксиапатит, находящийся в кости. Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции.

Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей, регулирует фосфорно-кальциевый обмен, способствует формированию нормальной костной ткани с нормальной гистологической структурой.

При применении препарата снижается риск развития компрессионных переломов позвоночника и шейки бедренной кости.

Следует помнить, что при употреблении пищи, кофе или апельсинового сока совместно с препаратом, на 60% снижается биодоступность.

При применении могут возникать побочные эффекты со стороны пищеварительной системы: боль в животе, дисфагия, изжога, эзофагит, язва или эрозия пищевода, гастралгия, диспепсия, метеоризм, запоры или диарея, а также тошнота, миалгия, головная боль и раздражительность.

Комбинированные средства, в состав которых входит алендроновая кислота: Фосаванс (действующие вещества — Алендроновая кислота + Колекальциферол), Тевабон (действующие вещества — Алендроновая кислота + Альфакальцидол), Осталон Кальций-Д (действующие вещества — Алендроновая кислота + Колекальциферол + Кальция карбонат).

Золедроновая кислота (Акласта, Зомета, Золерикс, Резорба) — ингибитор костной резорбции, относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань.

При применении препарата подавляется активность остеокластов, препарат не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани.

Селективное действие на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, обеспечивающей ингибирование активности остеокластов.

Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность. Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека.

Препараты выпускаются в форме лиофилизата для инфузий; 1 флакон содержит 4 мг золедроновой кислоты, доза рассчитана на однократное введение. Длительность и кратность применения препарата определяются врачом индивидуально. Кратность введения — каждые 3–4 недели, в качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие Ca2+, в частности раствор Рингера.

При постменопаузальной и сенильной форме первичного остеопороза, вторичном остеопорозе с целью увеличения плотности костной ткани, предотвращения переломов тел позвонков и других костей скелета, вводят внутривенно в течение 5–15 мин., один раз в год. Дополнительно рекомендуется применять кальций и витамин Д3, в зависимости от суточной потребности и течения остеопороза.

Ризедроновая кислота (Актонель, Ризендрос) — ингибитор костной резорбции, выпускается в тб. по 0,005 (5 мг).

Ризедронат связывается с гидроксиапатитом на клеточном уровне и подавляет функцию остеокластов, снижает костную резорбцию. Принимают 1 тб. в сутки, время достижения максимального терапевтического эффекта — 3 мес.

, продолжительность терапевтического действия — 16 мес. Применяют для лечения и профилактики остеопороза.

Преферанская Н.Г.

24.06.2014

Источник: http://mosapteki.ru/material/lechenie-i-profilaktika-osteoporoza-vybor-preparata-ch-3972

Болезни опорно-двигательного аппарата

Ингибиторы костной резорбции

Тип:Таблетки
Дозировка:  .
Производитель:Bayer Schering Pharma
Категория лекарства:Ингибиторы костной резорбции
Регистрационный номер:
Дата регистрации:
МНН:Клодроновая кислота

Описание:

Торговое название препарата

БОНЕФОС®

Международное непатантованное название

Клодроновая кислота

Лекарственные формы

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 800 мг
  • капсулы, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- динатрия клодроната тетрагидрат 1000,0 мг (эквивалентно 800,0 мг динатрия клодронату),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая                     
кремнефицированная, кроскармеллоза натрия, кислота стеариновая, магния стеарат, Опадрай Y-1-7000.

Одна капсула содержит

активное вещество- динатрия клодроната тетрагидрат 500,0 мг (соответственно 400,0 мг динатрия клодроната безводного),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, кальция стеарат, кремния диоксид

Состав желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый.

Описание

  • Таблетки по 800 мг: таблетки белого цвета, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой с риской и нанесенным кодом L 134 с одной стороны.
  • Капсулы по 400 мг:твердые желатиновые капсулы размером 1 светло-желтого цвета с маркировкой “BONEFOS”. Содержимое капсул – белый частично гранулированный порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на структуру и минерализацию костей.  Бисфосфонаты.

Код АТС  М05ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание клодроновой кислоты в желудочно-кишечном тракте происходит  быстро и составляет приблизительно 2%. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь одной дозы препарата достигается через 30 минут.

Благодаря выраженному сродству клодроновой кислоты к кальцию и другим двухвалентным катионам, всасывание клодроновой кислоты значительно снижается при приеме препарата с пищей или лекарственными средствами, содержащими двухвалентные катионы.

При приеме клодроновой кислоты внутрь за 1 час до приема пищи относительная биодоступность составляет 91%, за 30 минут – 69% соответственно (снижение биодоступности при этом статистически не значимо).

Существенные колебания в показателях всасываемости клодроновой кислоты в желудочно-кишечном тракте также наблюдаются, как среди различных пациентов, так и у одного и того же пациента. Несмотря на значительные колебания в показателях всасывания у одного и того же пациента, количество получаемой в ходе длительного лечения клодроновой кислоты остается постоянным.

Связывание клодроновой кислоты с белками плазмы крови низкое. Объем распределения составляет 20-50 л.

Выведение клодроновой кислоты из сыворотки крови характеризуется двумя фазами: фазой распределения с периодом полувыведения около 2 часов  и фазой элиминации, протекающей очень медленно, поскольку клодроновая кислота прочно связывается с костной тканью.

Клодроновая кислота выводится из организма главным образом почками. Около 80% определяется в моче в течение нескольких дней после приема препарата. Клодроновая кислота, связанная с костной тканью (около 20% всосавшейся дозы), выводится из организма более медленно.

Почечный клиренс составляет приблизительно 75% от плазменного клиренса.

Явная связь между концентрацией клодроновой кислоты в плазме крови и терапевтическим эффектом или побочными реакциями отсутствует. Фармакотерапевтический профиль препарата не зависит от возраста, метаболизма препарата или функциональных нарушений, за исключением почечной недостаточности, вызывающей снижение почечного клиренса клодроновой кислоты.

Фармакодинамика

Клодроновая кислота относится к группе бисфосфонатов и является аналогом естественного пирофосфата. Бисфосфонаты обладают высоким сродством к минеральным компонентам костной ткани. Основным механизмом действия клодроновой кислоты является подавление активности остеокластов и уменьшение опосредованной ими резорбции костной ткани.

Способность клодроновой кислоты ингибировать резорбцию костной ткани у людей была подтверждена в процессе гистологических, кинетических и биохимических исследований. Тем не менее, точные механизмы этого процесса до конца не изучены.

Клодроновая кислота подавляет активность остеокластов, уменьшая концентрацию кальция в сыворотке крови, а также выделение кальция и гидроксипролина с мочой.

In vitro бисфосфонаты подавляют преципитацию фосфата кальция, блокируют его трансформации в гидроксиапатит, задерживают агрегацию кристаллов апатитов в более крупные кристаллы и замедляют растворение этих кристаллов.

При применении клодроновой кислоты в монотерапии в дозах, достаточных для ингибирования резорбции костной ткани, влияния на нормальную минерализацию кости у человека не наблюдалось. У больных раком молочной железы и множественной миеломой отмечалось снижение вероятности переломов костей.

Клодроновая кислота снижает частоту развития метастазов в кости при первичном раке молочной железы. У больных с операбельным раком молочной железы для профилактики метастазов в кости также отмечалось снижение смертности.

Показания к применению

  • Остеолитические метастазы злокачественных опухолей в кости
  • Миеломная болезнь (множественная миелома)
  • Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями
  • Профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы

Способ применения и дозы

Внутрь

Капсулы по 400 мг следует глотать, не разжевывая. Таблетки по 800 мг можно разделить на две части, однако обе части следует принять одновременно. Не следует измельчать или растворять таблетки перед приемом.

Суточную дозу в 1600 мг рекомендуется принимать однократно утром натощак, запивая стаканом воды. После приема препарата больной должен в течение часа воздерживаться от приема пищи, питья (за исключением обыкновенной воды) и приема других лекарственных средств.

При превышении суточной дозы 1600 мг ее принимают в два приема. Первую дозу нужно принять, как рекомендовано выше. Вторую дозу следует принять в промежутке между приемами пищи, через два часа после или за час до еды, питья (кроме обыкновенной воды) или приема внутрь каких бы то ни было других лекарственных средств.

Бонефос нельзя принимать с молоком, пищей, а также с препаратами, содержащими кальций и другие двухвалентные катионы, поскольку все они нарушают всасывание клодроновой кислоты.

– Остеолитические метастазы злокачественных опухолей в кости без гиперкальциемиии и  множественная миелома

Дозировка в каждом случае определяется индивидуально. Рекомендованная начальная доза составляет 1600 мг в сутки. По клиническим показаниям она может быть увеличена, максимально – до 3200 мг в сутки.

    Продолжительность лечения зависит от состояния больного.

Лечение следует отменить при прогрессировании остеолизиса, появления гиперкальциемии или возникновения побочных действий препарата, несопоставимых с дальнейшим применением препарата.

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями

При невозможности внутривенного введения препарата Бонефос назначается внутрь в начальной дозе 2400-3200 мг ежедневно. При снижении содержания кальция в крови до нормального уровня дозу постепенно сокращают до 1600 мг. 

– Профилактика развития костных метастазов первичного рака молочной железы

По 1600 мг ежедневно внутрь. Продолжительность лечения  2 -3 года.

Больные с почечной недостаточностью

Внутрь не следует принимать препарат в дозах, превышающих 1600 мг в сутки, в течение длительного периода времени.

При пероральном приеме дозы должны быть снижены в соответствии со следующими рекомендациями:

Степень почечной недостаточности

Клиренс креатинина,

мл/мин.

Доза

Легкая

50-80

1600 мг в сутки

Умеренная

30-50

1200 мг в сутки

Тяжелая

Источник: http://www.aptekar.kz/catalog/drugs/bolezni-oporno-dvigatelnogo-apparata/ingibitory-kostnojj-rezorbtsii/bonefos/

ОнлайнДоктор
Добавить комментарий