Лекарство ньюропентин

НЬЮРОПЕНТИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Лекарство ньюропентин

Ньюропентин противосудорожное средство. Габапентин — это циклический аналог ГАМК, который связывается с высокоспецифическими центрами в головном мозге. Кроме противосудорожного эффекта, способен купировать нейропатическую боль.

Фармакологические свойства

Габапентин — 1-(аминометил)-циклогексануксусная кислота — является циклическим аналогом ГАМК, который может проникать через ГЭБ. Противосудорожная активность габапентина показана на многих экспериментальных моделях судорожных состояний. Окончательный механизм противоэпилептического действия габапентина на сегодня остается невыясненным.

Несмотря на то что габапентин структурно подобен ГАМК, он не является ГАМК-миметиком, поскольку не связывается ни с ГАМКA-, ни с ГАМКB-рецепторами, не ингибирует обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК с участием ГАМК-трансаминазы.

Он не взаимодействует с потенциалзависимыми натриевыми каналами, бензодиазепиновыми рецепторами, центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолиновые или опиатные рецепторы.

Таким образом, габапентин обладает абсолютно новым механизмом действия, связываясь с высокоспецифическими центрами в ЦНС, которые имеют белковую природу, локализованы преимущественно в неокортексе и не имеют сродства к другим противоэпилептическим средствам.

Габапентин также эффективно купирует невропатическую боль.

Фармакокинетика. Абсорбция быстрая. Биодоступность составляет около 60%. Биодоступность не пропорциональна дозе: при повышении дозы биодоступность уменьшается и составляет при дозе 300 мг 60%, а при дозе 1600 мг — 30%. Пища не влияет на фармакокинетику габапентина. Время достижения Cmax составляет 2–3 ч.

Концентрация препарата в плазме крови пропорциональна дозе. Фармакокинетика не изменяется при повторном приеме. Проходит через ГЭБ: у больных эпилепсией концентрация габапентина в СМЖ составляет около 20% соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови. Попадает в грудное молоко.

Габапентин не связывается с белками плазмы крови, объем распределения составляет 57,7 л. Габапентин практически не метаболизируется. Не индуцирует окислительных ферментов печени. Выделяется почками в неизмененном виде. Т½ не зависит от дозы и в среднем составляет 5–7 ч у пациентов с нормальной выделительной функцией почек.

У лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек скорость выведения снижается прямо пропорционально уровню клиренса креатинина.

Выводится из крови при гемодиализе. Рекомендуется коррекция дозы пациентам с нарушением функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе.

Показания к применению

  • при болевом синдроме вследствие постгерпетической невралгии, диабетической нейропатии у взрослых;
  • в качестве монотерапии при парциальной эпилепсии без/с вторичными генерализованными приступами у особ от 12 лет.

Способ применения

Ньюропентин применяют перорально (внутрь), без зависимости от еды, запивая водой.

Стандартная доза при болевом синдроме вследствие постгерпетической невралгии, диабетической нейропатии у взрослых — 300 мг 1 — 3 раза в сутки.

Стандартная доза при эпилепсии — 300 мг 1 — 3 раза в сутки.

Максимально — 3600 мг/сутки.

Минимальное время для достижения дозы 1800 мг/сутки составляет 1 неделю.

Минимальное время для достижения дозы 2400 мг/сутки составляет 2 недели.

Минимальное время для достижения дозы 3600 мг/сутки составляет 3 недели.

Противопоказания

Ньюропентин нельзя назначать при непереносимости компонентов.

Передозировка

Симптомы: сонливость, головокружение, двоение в глазах, диарея, нарушение речи, летаргия.

При передозировке проводится поддерживающая и симптоматическая терапия. Возможно проведение гемодиализа.

Побочные эффекты

Инфекции, инвазии: вирусные инфекции, пневмония, инфекции мочевыделительной системы, респираторные инфекции, отит среднего уха.

Гематологические расстройства: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Иммунные расстройства: аллергические реакции (в т.ч. крапивница), лимфаденопатия.

Метаболические расстройства: анорексия, увеличение массы тела, повышение аппетита, колебания уровня глюкозы у особ с сахарным диабетом.

Психические расстройства: спутанность сознания, тревожность, враждебность, эмоциональная лабильность, депрессия, повышенная нервная возбудимость, галлюцинации, нарушение мышления.

Неврологические расстройства: сонливость, атаксия, головокружение, судороги, дизартрия, гиперкинезия, амнезия, бессонница, тремор, головная боль, гипестезия, парестезии, нарушение координации, усиление/уменьшение/отсутствие рефлексов, нистагм, гипокинезия, хореоатетоз, дистония, дискинезия.

Офтальмологические расстройства: амблиопия, диплопия.

Отоларингологические расстройства: вертиго, звон в ушах.

Кардиоваскулярные расстройства: артериальная гипертензия, вазодилатация, ощущение сердцебиения.

Дыхательные расстройства: кашель, ринит, диспноэ, фарингит, бронхит.

Пищеварительные расстройства: тошнота, боль в животе, рвота, гингивит, запор/диарея, диспепсия, сухость во рту, дентальные изменения, повышение активности печеночных трансаминаз, метеоризм, панкреатит, желтуха, гепатит, повышение уровня билирубина.

Дерматологические расстройства: ангионевротический отек, отек лица, кожная сыпь, пурпура, зуд, мультиформная экссудативная эритема, акне, алопеция, синдром Стивенса — Джонсона.

Опорно-двигательные расстройства: миалгия, боль в спине, артралгия, подергивание мышц, миоклонус.

Мочевыделительные расстройства: недержание мочи, ОПН.

Половые расстройства: импотенция, гинекомастия, гипертрофия молочных желез.

Общие нарушения: утомляемость, периферические отеки, лихорадка, нарушение ходьбы, недомогание, астения, гриппоподобные симптомы, боль в груди, генерализованные отеки, реакция отмены (беспокойство, боль, потливость, бессонница, тошнота).

Другие: переломы, травмы.

Условия хранения

Хранить Ньюропентин при 15 — 25°С не более двух лет.

Состав

Активный компонент: габапентин (300 мг).

Выпускается Ньюропентин в форме капсул.

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/nyuropentin.html

НЬЮРОПЕНТИН® капсулы – инструкция, цена в аптеках, аналоги, состав, показания, отзывы

Лекарство ньюропентин

капсулы твердые 300 мг блистер, № 100Цены в аптеках № UA/14034/01/01 от 21.08.2019 Боль внизу спины МКБ M54.5Вертеброгенная люмбалгия МКБ M54.5 Головная боль напряженного типа МКБ G44.2Диабетическая полинейропатия МКБ G63.2Другие спондилезы с радикулопатией МКБ M47.

2Невралгия после опоясывающего лишая (постгерпетическая) МКБ G53.0Нейропатия черепных нервов МКБ G52.9Опоясывающий лишай без осложнений МКБ B02.9Остеохондроз поясничного отдела позвоночника МКБ M42.1 Радикулярный (корешковый) синдром МКБ M54.1 Умственная отсталость легкой степени МКБ F70.

9

фармакодинамика. Габапентин — 1-(аминометил)-циклогексануксусная кислота — является циклическим аналогом ГАМК, который может проникать через ГЭБ. Противосудорожная активность габапентина показана на многих экспериментальных моделях судорожных состояний.

Окончательный механизм противоэпилептического действия габапентина на сегодня остается невыясненным. Несмотря на то что габапентин структурно подобен ГАМК, он не является ГАМК-миметиком, поскольку не связывается ни с ГАМКA-, ни с ГАМКB-рецепторами, не ингибирует обратный захват ГАМК или деградацию ГАМК с участием ГАМК-трансаминазы.

Он не взаимодействует с потенциалзависимыми натриевыми каналами, бензодиазепиновыми рецепторами, центрами связывания возбуждающих нейротрансмиттеров, не влияет на катехоламиновые, ацетилхолиновые или опиатные рецепторы.

Таким образом, габапентин обладает абсолютно новым механизмом действия, связываясь с высокоспецифическими центрами в ЦНС, которые имеют белковую природу, локализованы преимущественно в неокортексе и не имеют сродства к другим противоэпилептическим средствам.

Габапентин также эффективно купирует невропатическую боль.

Фармакокинетика. Абсорбция быстрая. Биодоступность составляет около 60%. Биодоступность не пропорциональна дозе: при повышении дозы биодоступность уменьшается и составляет при дозе 300 мг 60%, а при дозе 1600 мг — 30%. Пища не влияет на фармакокинетику габапентина.

Время достижения Cmax составляет 2–3 ч. Концентрация препарата в плазме крови пропорциональна дозе. Фармакокинетика не изменяется при повторном приеме.

Проходит через ГЭБ: у больных эпилепсией концентрация габапентина в СМЖ составляет около 20% соответствующей равновесной концентрации препарата в плазме крови. Попадает в грудное молоко. Габапентин не связывается с белками плазмы крови, объем распределения составляет 57,7 л.

Габапентин практически не метаболизируется. Не индуцирует окислительных ферментов печени. Выделяется почками в неизмененном виде. Т½ не зависит от дозы и в среднем составляет 5–7 ч у пациентов с нормальной выделительной функцией почек.

У лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек скорость выведения снижается прямо пропорционально уровню клиренса креатинина. Выводится из крови при гемодиализе. Рекомендуется коррекция дозы пациентам с нарушением функции почек и пациентам, находящимся на гемодиализе.

эпилепсия. Как дополнительная терапия при лечении парциальных припадков со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 6 лет.

В качестве монотерапии при лечении парциальных припадков со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.

Лечение периферической невропатической боли, такой как болевая диабетическая нейропатия и постгерпетическая невралгия у взрослых.

для перорального применения.

Габапентин можно принимать независимо от приема пищи. Капсулу необходимо проглотить целиком, запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды).

В табл. 1 представлена схема титрования дозы в начале лечения (для всех показаний), которая рекомендована для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет (рекомендации относительно доз для детей в возрасте до 6 лет представлены ниже).

Таблица 1. Схема начального титрования

1-й день2-й день3-й день
300 мг 1 раз

в сутки

300 мг 2 раза

в сутки

300 мг 3 раза

в сутки

Эпилепсия. Эпилепсия обычно требует длительной терапии. Доза определяется врачом в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью. Когда возникает необходимость в снижении дозы, прекращении приема препарата, замене его альтернативным лекарственным средством, снижение дозы препарата следует проводить постепенно (минимум в течение 1 нед).

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет. Эффективная доза габапентина составляет 900–3600 мг/сут (разделенная на 3 приема). Лечение можно начинать путем титрования дозы, как это описано в табл. 1, или назначения 300 мг 3 раза в сутки в 1-й день.

Далее, в зависимости от индивидуального ответа пациента на терапию и ее переносимости, дозу можно повышать каждые 2–3 дня на 300 мг/сут до максимальной 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование дозы габапентина.

Минимальное время до достижения дозы 1800 мг/сут составляет 1 нед, дозы 2400 мг/сут — в общей сложности 2 нед, дозы 3600 мг/сут — в общей сложности 3 нед. Доза до 4800 мг/сут хорошо переносилась в ходе длительных открытых клинических исследований.

Максимальный перерыв между приемами препарата не должен превышать 12 ч для предупреждения развития судорог.

Дети в возрасте 6–12 лет. Лечение начинают с дозы 10–15 мг/кг/сут. Эффективная доза составляет 25–35 мг/кг/сут, достигается путем титрования в течение около 3 дней. Суточную дозу делят на 3 приема, максимальный перерыв между приемами препарата — не более 12 ч.

Необходимости в мониторинге концентрации габапентина в плазме крови для оптимизации лечения нет. Кроме того, габапентин можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими лекарственными препаратами без изменений плазменной концентрации габапентина или плазменных концентраций других противоэпилептических лекарственных средств.

Нейропатическая боль у взрослых. Лечение можно начинать или с титрования дозы, в соответствии с табл. 1, или с назначения начальной дозы 900 мг/сут, разделенной на 3 приема. Далее, в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимости препарата, дозу можно постепенно повышать на 300 мг/сут каждые 2–3 дня до максимальной 3600 мг/сут.

Для некоторых пациентов может потребоваться медленнее титрование дозы габапентина.

Минимальный период достижения дозы 1800 мг/сут соответствует 1 нед, дозы 2400 мг/сут — 2 нед, дозы 3600 мг/сут — в среднем 3 нед. Максимальный перерыв между приемами препарата не должен превышать 12 ч.

Безопасность терапии длительностью более 5 мес при лечении периферической нейропатической боли не изучалась. При необходимости применения габапентина при лечении периферической нейропатической боли более 5 мес врач должен оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость дополнительного лечения.

Рекомендации, касающиеся назначения габапентина по всем показаниям. В случае пропуска очередной дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять при условии, что прием следующей дозы будет не раньше чем через 4 ч. В противном случае пропущенную дозу принимать не следует.

Для пациентов с ослабленным общим состоянием организма, с низкой массой тела, после трансплантации органов дозу габапентина следует титровать медленнее, путем применения лекарственной формы в низкой дозе или увеличения интервала между повышением дозы.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Для пациентов пожилого возраста может потребоваться изменение дозы в связи с возрастным снижением функции почек (табл. 2).

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с нарушением функции почек или тех, кто находится на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы в соответствии с табл. 2.

Таблица 2. Дозы габапентина для взрослых в зависимости от функции почек

Клиренс креатинина,

мл/мин

Общая суточная дозаа,

мг/сут

>80900–3600
50–79600–1800
30–49300–900
15–29150b–600

Источник: https://compendium.com.ua/info/252074/n_juropentin-sup-sup-/

ОнлайнДоктор
Добавить комментарий