Препараты коксибы

Коксибы – чем они опасны и есть ли у них будущее

Препараты коксибы

Коксибы – группа лекарств, разработанная для борьбы с болью и воспалением с минимальным побочным действием на ЖКТ. Однако выяснилось, что некоторые из них существенно повышают риск развития инфаркта. Насколько они опасны? Есть ли у этих препаратов будущее?

Скандальная история коксибов

Коксибы относятся к нестероидным противовоспалительным средствам. Это препараты селективные, то есть действующие избирательно на определённое звено в развитии патологии. У них имеются преимущества перед обычными нестероидными препаратами. Особенно это касается случаев болевого синдрома у людей с рисками кровотечения в желудке.

Начиналась история коксибов позитивно. Ученые разрабатывали их в двух лабораториях США Merck & Co (там создали рофекоксиб) и в Университете Бригама Янга (в нем придумали целекоксиб). И вот в 1999-м компании с помпой представили новые препараты Виокс и Целебрекс. Новинки вызвали резонанс и быстро обрели популярность.

Уже через пять лет после запуска разразился скандал. Произошел крупнейший отзыв за всю историю фармации. Компания Merck & Co убрала с рынка препарат Виокс. Выяснились страшные факты – постоянное использование такого коксиба, как рофекоксиб, в разы увеличивает риск инфаркта.

При этом к осени 2004 года, по очень приблизительным подсчетам и весьма неточным данным, препарат успели принять 80 млн людей. Они облегчали Виоксом проявления остеоартрита и купировали боли. То есть люди употребляли Виокс, даже не подозревая, какие могут быть последствия!

Срочное снятие с продаж препарата поддержал FDA, лицензию Виокса отозвали. Но это было лишь начало развертывания клубка проблем, которые вызывают коксибы.

Некоторые из исследований целекоксиба прямо указали: препарат способен привести к осложнениям в работе сердца и сосудов. Риски вырастают на 37 %.

Открывшиеся факты заставили FDA изменить инструкции по использованию всех нестероидных противовоспалительных лекарств.

В инструкции добавили предупреждения о рисках, связанных с сердцем и сосудами.

И всё же с рынка вскоре убрали и вальдекоксиб (был отозван из-за синдрома Стивенса-Джонсона, а не в связи с риском сердечно-сосудистых нарушений). Скоро запретили и лумиракоксиб – из-за осложнений на печень.

Интересный факт: эторикоксиб и парекоксиб даже не были допущены к использованию в США – той самой стране, где их и разработали.

Увы, фармацевтический рынок не любит так легко расставаться с прибылью. Несмотря на все предупреждения о рисках, рофекоксибом лечат в ряде стран, в том числе на Украине, а лимиракоксибом – в латиноамериканских странах.

Но странами с неразвитой экономикой и низким уровнем жизни дело не ограничивается. Например, парекоксиб и эторикоксиб применяют по всему миру, в благополучной Европе в том числе.

Стоит отметить, что в США из всех коксибов лишь целекоксибом продолжают лечить в широких масштабах. Но другие коксибы там не используют.

История на этом не закончилась. В 2006 году FDA запустило новое расследование, в котором приняли участие 24 тысячи людей с остеоартритом. Воздействие целекоксиба врачи отслеживали по нескольким параметрам: на предмет инфаркта, инсульта и смерти из-за болезни сердца либо сосудов.

Итоги, обнародованные в авторитетном издании The New England Journal of Medicine в 2016-м, оказались сюрпризом для общественности, особенно если вспомнить об отзыве с рынка некогда популярных коксибов.

Вывод исследователей: безопасность целекоксиба при употреблении его в правильной дозировке такая же, как у ибупрофена.

И примерно в этот же период ряд исследований показал: эторикоксиб еще безопаснее целекоксиба по влиянию на сердце.

Однако такой оптимизм разделяют не все. Некоторые медицинские источники утверждают: эторикоксиб пока изучен мало, не в той мере, чтобы говорить о его стопроцентной безопасности. Также стоит упомянуть, что международные рекомендации безусловно ограничивают применение коксибов у пациентов с ишемической болезнью сердца и инсультом.

Коксибы: будущее и возможные альтернативы

Возможно, будущее у данной группы препаратов есть. Исследования безопасности коксибов, скорее всего, продолжат, так как на сегодняшний день изучены они еще очень плохо. Например, эторикоксиб – явно недостаточно. Выяснили только, что он плохо влияет на артериальное давление.

Пить коксибы, думая, что они безопасны, и надеясь, что не будет последствий для сердца и сосудов, довольно опрометчиво. Некоторые специалисты говорят также о возможном вреде коксибов для работы почек. Есть вероятность, что лет через 10 откроются очередные шокирующие факты о побочных эффектах коксибов.

Тем, кто не хочет рисковать здоровьем, всё же стоит задуматься об альтернативе.

Болят суставы? Не нужно сразу искать обезболивающий эффект в лекарствах на химической основе.

Обратите внимание на препараты, основанные на природных компонентах, которые в перспективе не навредят здоровью.

Есть комплексы, способные укрепить хрящевую ткань без негативных последствий для сердца, поскольку содержат лишь необходимые организму витамины и макро- и микроэлементы, аминокислоты и другие вещества.

О том, как избежать болей в суставах, никто не задумывается – гром-то не грянул, зачем ставить громоотвод. Между тем от артралгии – так называется этот вид боли – страдают половина людей старше сорока лет и 90 % тех, кому больше семидесяти. Так что профилактика боли суставов – то, о чем стоит подумать, даже если вы…

Читать далее

Состояние человека, слаженность работы органов его тела во многом определяются  гормональным балансом. Восстановление хряща также подчинено влиянию вездесущих регуляторов жизни.

Без нормализации гормонального фона полноценная регенерация сустава невозможна.

За какие нити дёргает невидимый кукловод – эндокринная система, воздействуя на хрящевую ткань? Тестостерон Этот гормон вырабатывается половыми железами и корой надпочечников, как в мужском организме, так…

Читать далее

Заботиться о здоровье костей актуально в любом возрасте. Для  детей это важная профилактика рахита, а для взрослых – переломов и остеопороза. Однако спектр продукции для решения этих задач, настолько широк, что потеряться и ошибиться в выборе проще простого. Лучший комплекс витаминов для костей, если верить рекламным роликам, должен насытить кости кальцием и запереть его там…

Читать далееО ЗАБОЛЕВАНИЯХ СОЕДИНИТЕЛЬНОЙ ТКАНИ

Солнечный свет для человека – не только источник хорошего настроения, радости и счастья.

При его попадании на сетчатку глаза и кожу в организме запускается большое количество физиологических процессов, например, синтез кальциферола.

Для чего нужен витамин Д, помимо улучшения всасывания кальция? Как компенсировать его дефицит, если пребывание под ультрафиолетовыми лучами солнца нежелательно для человека? Для чего…

Читать далее

Источник: https://osteomed.su/koksiby/

Коксибы сегодня — за и против

Препараты коксибы

Самым распространенным побочным эффектом от классических противовоспалительных препаратов (НПВС) является желудочно-кишечные расстройства вплоть до гастритов и язв, а также токсическое действие на почки при беспрерывном применении. Для решения этой проблемы были разработаны коксибы — селективные ингибиторы ЦОГ-2.

По сравнению с обычными НПВП использование коксибов связано со значительно меньшей частотой возникновения лекарственной язвы желудка и меньшим количеством клинически значимых осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Однако, данное преимущество все чаще подвергается критике, поскольку одновременное применение обычных НПВС с омепразолом и дргуими ИПП для защиты слизистой желудка может не уступать в переносимости.

Другая серьезная проблема коксибных препаратов в документально подтвержденном росте риска для сердечно-сосудистой системы.

  1. Целекоксиб (Целебрекс, Дилакса) — в 40 клинических исследованиях действие целекоксиба сравнивали с пустышкой и традиционными неселективными НПВС (диклофенак, напроксен, ибупрофен).

    В эквивалентных дозировках целекоксиб был одинаково эффективен и обладал превосходной переносимостью для ЖКТ, но был связан с более высокими рисками инфаркта миокарда.

  2. Эторикоксиб (Аркоксиа, Костарокс) — семь клинических исследований, в которых применялся в дозе 60–120 мг в день не уступал неселективным НПВП и обладал эквивалентной или более высокой безопасностью для желудка. Объединенный анализ не показал значительной разницы во вреде слизистой оболочки желудка.

    Случаи инфаркта миокарда были зарегистрированы только в одном исследовании.

  3. Рофекоксиб (Виокс) — в 27 исследованиях сравнивался с плацебо, неселективными и селективными НПВП. Рофекоксиб (12,5–50 мг в день) был по меньшей мере одинаково эффективнен и обладал хорошей переносимостью в ЖКТ, но риск инфаркта миокарда значительно превышает традиционные нестероидные противовоспалительные.

В целом можно сделать вывод, что в терапевтически сопоставимых дозах НПВП и коксибы при остеохондрозе и артрите обеспечивают эквивалентную анальгетическую и противовоспалительную активность. Тем не менее, общепризнанно, что как те, так и другие не могут использоваться непрерывно в качестве обезболивающих и из-за риска серьезных побочных эффектов.

Преимущество для ЖКТ

Окончательное утверждение о снижении желудочно-кишечных побочных эффектов было предоставлено только после проведения обширных и долгосрочных исследований, в которых использовались увеличенные дозы коксибов.

Так, более 8 тысяч пациентов с артритом получало целекоксиб в 2-4 раза большей дозе, чем обычная терапевтическая доза диклофенака.

При этом статистически вызывалось меньше случаев язв или серьезных осложнений язвы желудка (перфорация, кровоизлияние).

Первые сообщения о повышении смертности от сердечных тромботических событий связанных с применением рофекоксиба вызвало серьезное беспокойство и пересмотр соотношения риск/польза для всей группы коксибов. До этого считалось, что напроксен дает больше всего подобных осложнений, особенно у пациентов старше 50 лет, но оказалось, что рофекоксиб показал пятикратное увеличение риска инфаркта.

Минздравы США и Канады потребовали жесткого контроля и пересмотра безопасности. Дальнейшие оценки проводились максимально строго в больших выборках пациентов с длительным и тщательным наблюдения за всеми событиями.

Были получены убедительные доказательства увеличения сердечно-сосудистых событий как основной побочный эффект коксибов.

Тем не менее более новые эторикоксиб и целекоксиб не продемонстрировали столь же серьезного негативного действия на сердечную мышцу и почти не уступают традиционным НПВП в данном аспекте.

Обычные НПВС вместе с омерпазолом и другими ИПП лучше коксибов?

При лечении артритов и других болезней суставов и позвоночника, требующих длительного непрерывного использования протививовоспалительных средств, главной проблемой остаются диспепсии и язвенные поражения желудка. Поскольку выяснилось, что альтернатива в виде коксибов лучше для ЖКТ, но хуже для сердца, появилась потребность в третьем способе решения проблемы.

Самым очевидным вариантом является продолжение использования неселективных НПВП, но при этом максимально защитив желудочно-кишечный тракт с помощью ингибиторов протонной помпы — омепразол и рабепразол, пантопразол, эзомепразол.

Проведенный анализ 26 исследований (1), где сравнивали такой подход с применением коксибов показал, что НПВС + ИПП обеспечивает лучшее снижение риска развития диспепсии.

Данный способ является приоритетным для людей, которым нежелателен или запрещен прием коксибов, а также более оправданным с финансовой точки зрения.

Нужны ли коксибы в итоге?

После серии больших клинических исследований энтузиазм в широком использовании коксибов был серьезно уменьшен.

Они не являются препаратами первой линии в современных медицинских инструкциях и имеют перечень ограничений как средства альтернативного выбора. Противопоказаны для пациентов с ишемической болезнью сердца или перенесенным инсультом.

Не рекомендуются людям, имеющим следующие факторы риска: гипертония, гиперлипидемия, диабет и курение, заболевания периферических артерий.

При плохой переносимости и желудочно-кишечных расстройствах от неселективных НПВС, следует сначала попробовать добавить ИПП, прежде чем прибегать к использованию коксибных препаратов.

Источник: https://www.kliwi.ru/2019/02/koksiby-segodnya-za-i-protiv.html

ОнлайнДоктор
Добавить комментарий